二环己基碳二亚胺在肽缩合反应中的作用

发布时间： 2016-02-16    点击次数：409次

　　我们知道，二环己基碳二亚胺的脱水缩合效果较佳。而缩合反应是精细化学有机合成中重要的一类单元反应，两个或者两个以上的有机化合物通过化学反应，失去一个小分子(如：水、盐、醇和卤化氢等)而形成了一个新的较大的分子化合物的反应被称为缩合反应，例如：醛醇反应、Diels-Alder反应等。这类化学反应需要在缩合剂或者催化剂(如：碱、盐、酸、金属和醇钠等)存在的情况下才能顺利进行，所以选择缩合剂就显得尤为重要了。

　　肽缩合反应一般建议用无水的HOBt，实质上它可以形成酰胺的脱水反应，假如有水的话，效果就不是太好，而且肽缩合反应原本就要求在无水状态下操作进行的，所以用的试剂溶剂一般都是要无水处理的。因此，自然要选择无水的HOBt，通常所用到的溶剂有二氯甲烷、四氢呋喃、氯仿、DMF，大部分情况我们都是用氯仿、二氯甲烷和四氢呋喃，DMF的沸点太高了，不太好处理，所以不太常用。

　　但是，HOBt是抗消旋化的，所以建议使用复合缩合剂，效果更好，比如二环己基碳二亚胺+HOBT、BOP 、EDC等等。

　　合成肽的肽链特别长时不好做，还有就是氨基酸保护基的选择是很关键的，通常会用FMOC和BOC保护氨基。